氟伐他汀和阿托伐他汀
阿伐他汀和普伐他汀有什么不同？
阿伐他汀和普伐他汀有什么不同？
心血管疾病(包括冠心病和动脉粥样硬化)是一种严重威胁人类健康的疾病。随着生活水平的提高和工作节奏的加快，心血管疾病的发病率和死亡率呈上升趋势。
结果表明血浆胆固醇（CH）特别是低密度脂蛋白胆固醇水平增加（LDL-CH）早发性动脉粥样硬化和冠心病是水平上升的重要因素。实际上，抑制CH的合成实际上是控制LDL-CH随着水平的提高，可以有效预防和治疗动脉粥样硬化和冠心病。HMG-CoA在胆固醇合成的初始步骤中，还原酶是一种重要的限速酶。他汀类药物是一种药物HMG-CoA还原酶抑制剂是目前治疗高胆固醇血症的一种有效药物。
一九七六年从橘青霉菌培养液中发现美伐他汀（compactin）有抑制HMG-CoA还原酶的作用，但由于其不良作用，没有得到应用。作为洛伐他汀的甲基化衍生物，辛伐他汀是美伐他汀的活性代谢产物，阿伐他汀是阿伐他汀。（atorvastatin）、氟伐他汀(fluvastatin)和瑞舒伐他汀(rosuvastatin）、西立伐他汀、罗伐他汀是人工合成化合物，又称化学他汀。自然(洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)，又称生物他汀。
阿托伐他汀钙片是一种西药，主要用于治疗高胆固醇血症、混合性高脂血症、冠心病和脑卒中。阿托伐他汀是一种人工合成药物，比天然微生物发酵和半合成他汀药物更好。患者使用时，少量的初始剂量可以有很好的降脂效果。大多数降脂药物需要在晚上睡觉前服用。阿托伐他汀可以在早上服用，因为它有很长的半衰期。当肾脏功能受损时，可以选择阿托伐他汀，目前国内阿托伐他汀的商品名立普妥，阿乐。
阿托伐他汀的作用：
阿托伐他汀是一种新型羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。
提高低密度脂蛋白受体。
抗动脉粥样硬化作用。
阿托伐他汀半衰期为14小时，但其活性代谢产物的作用，阿托伐他汀对HMG-CoA恢复酶抑制活性的半衰期约为20-30小时，阿托伐他汀的日常用量可以在一天内随时服用，不受用餐影响。阿托伐他汀肝脏安全性好，阿托伐他汀和氟伐他汀通过肾脏排泄的最低限度。
阿托伐他汀在增强NO活性、改善内皮功能、抗血管平滑肌细胞繁殖、防止斑块形成的同时，还能起到调节血脂的作用；并且可以降低血浆LP（a）抑制血小板活性，提高胰岛素抵抗力，降低水平，TG(总胆固醇)作用较强，大剂量对纯合子家族性高胆固醇血症也有效果。葡萄柚汁含有抑制细胞色素P4503A4能增加细胞色素的成分P4503A4代谢药的血药浓度，服用洛伐他汀、阿托伐他汀时，不要喝葡萄柚汁。
普伐他汀钠片用于高脂血症，家族性高胆固醇血症。（Pravastatin）这是一种来自微生物的产品。1989年，日本三共株式会社成功研究，率先在日本上市。百时美施贵宝获得了全球共同开发的许可，百时美施贵宝的产品经FDA批准，于1991年在欧美多个国家上市 ，商品名为普拉固，美百乐镇。到目前为止，该产品在他汀市场上经久不衰。白色至微黄白色粉末或结晶粉，无臭、苦味、内酯:无色、片状结晶、熔点138-142。℃。该产品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）对合成胆固醇的主要器官肝脏和小肠进行选择性的还原酶抑制剂，迅速而强烈地降低血清胆固醇值，改善血清脂质。
普伐他汀:
是天然水溶性他汀，不易通过血脑屏障，对中枢神经系统的不良反应极低。
血浆蛋白结合率低，可与华法林、地高辛等高蛋白结合药物联合使用。
唯一不依赖细胞色素的人。P他汀，450酶系代谢，可以与大量和大量。P合用450酶系相关药物。
循环中没有活性代谢产物，进一步减少全身副作用。
增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体的合成，增加低密度脂蛋白的清除，增加胆固醇的清除。
增加高密度脂蛋白合成，有利于脂蛋白转运。
普伐他汀可以抑制单核-巨噬细胞向内皮的粘附和聚集，具有抗炎作用，表明它可以通过抗炎减少心血管疾病。研究证实，普伐他汀在急性冠状动脉综合征早期的应用可以快速改善内皮功能，减少冠状动脉狭窄和心血管事件的发生。
普伐他汀建议在治疗前，在剂量调整前或其他需要时，应测量肝功能。持续转氨酶升高的患者，伴有活动性肝病或不明原因，禁用本产品。对于最近患有肝病的患者，提示患有肝病(如不明原因持续转氨酶升高、黄疸)的患者应谨慎使用。普伐他汀通过肝脏和肾脏消除，因此肝/肾功能不全患者可以通过改变排泄方式进行清除。
参考资料
第八版药理学
他汀类药物在临床上常用的异同
阿托伐他汀合成 太原科技大学 高晔 2014-06-14
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