普伐他汀片

普伐他汀片 阿伐他汀和普伐他汀有什么区别?

普伐他汀钠片?

阿伐他汀和普伐他汀有什么区别?

普伐他汀钠片主要用于原发性高胆固醇血症或高甘油三酯三酰甘油血症患者,饮食限制仍无法控制(IIa和IIb类型),甘油三酯是人体的脂肪成分,患者在使用这种药物时必须听从医生的建议,避免引起一些不良反应或副作用,服药时不要喝酒,通常多吃新鲜水果和蔬菜,多锻炼,加强身体健康。

普伐他汀副作用大吗?

普伐他汀的副作用很小,不良反应相对较轻和较短,因为很少有人停止治疗不良反应。然而,如果你能忍受副作用,当然,它的副作用不是很大,因为每种药物都有副作用。大多数是无症状血清转氨酶升高和轻度非特异性胃肠道不适。

阿伐他汀和普伐他汀有什么区别?

心血管疾病(包括冠心病和动脉粥样硬化)是一种严重威胁人类健康的疾病。心血管疾病的发病率和死亡率随着生活水平的提高和工作速度的加快而增加。

研究表明血浆胆固醇(CH)水平增加,尤其是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-CH)早发性动脉粥样硬化和冠心病的重要因素是水平升高。抑制CH事实上,合成就是控制LDL-CH提高水平,能有效预防和治疗动脉粥样硬化和冠心病。HMG-CoA还原酶作用于胆固醇合成的初始步骤,是一种重要的限速酶。一种他汀类药物HMG-CoA还原酶抑制剂是目前治疗高胆固醇血症的良好药物。

1976年,美伐他汀从橙青霉菌培养液中发现(compactin)有抑制HMG-CoA还原酶的作用,但由于其不良作用而未被应用。辛伐他汀是洛伐他汀的甲基化衍生物,而普伐他汀是阿伐他汀的活性代谢物(atorvastatin)、氟伐他汀(fluvastatin)和瑞舒伐他汀(rosuvastatin)、西立伐他汀和罗伐他汀是合成化合物,又称化学他汀。天然(洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀),又称生物他汀。

西药阿托伐他汀钙片主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症、冠心病和中风。阿托伐他汀是一种合成药物,优于天然微生物发酵和半合成他汀类药物。当患者使用它时,很少的初始剂量可以有很好的降脂效果。大多数降脂药物需要在晚上睡觉前服用。阿托伐他汀可以在早上服用,因为它有很长的半衰期。当肾功能受损时,可用阿托伐他汀,目前国内阿托伐他汀商品名称为立普妥、阿乐。

阿托伐他汀的作用:

1.阿托伐他汀是一种新型的羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。

2.增加低密度脂蛋白受体。

3.抗动脉粥样硬化。

阿托伐他汀的半衰期为14小时,但其活性代谢物的作用是阿托伐他汀对阿托伐他汀的影响HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期约为20-30小时。阿托伐他汀的每日剂量可在一天中的任何时间服用一次,不受饮食影响。阿托伐他汀对肝脏有很好的安全性。阿托伐他汀和氟伐他汀通过肾脏排泄最少。

在调节血脂的同时,阿托伐他汀得到了增强NO活动,改善内皮功能,抗血管平滑肌细胞繁殖,防止斑块形成;它可以减少血浆LP(a)水平,抑制血小板活性,提高胰岛素抵抗,降低血小板活性,降低血小板活性,降低血小板活性,降低血小板活性,降低血小板活性,降低血小板活性TG(总胆固醇)作用较强,大剂量对纯合子家族性高胆固醇血症也有效。葡萄柚汁含有抑制细胞色素的抑制作用P4503A4的成分可以增加细胞色素P4503A服用洛伐他汀、阿托伐他汀时,避免饮用葡萄柚汁。

高脂血症、家族性高胆固醇血症用普伐他汀钠片。(Pravastatin)产品来源于微生物。由日本三共株式会社成功研究,1989年率先在日本上市。百时美施贵宝获得全球联合开发许可权,1991年百时美施贵宝产品FDA批准后在欧美上市 ,商品名称为普拉固,美白镇。这款产品在他汀市场已经持续了很长时间,白色至微黄白色粉末或结晶粉末,无臭,苦味,内酯:无色,片状结晶,熔点138-142℃。本产品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,选择性地作用于肝脏和小肠,合成胆固醇的主要器官,能迅速而有力地降低血清胆固醇值,改善血清脂质。

普伐他汀:

1.天然水溶性他汀类药物,不易通过血脑屏障,对中枢神经系统的不良反应极低。

2.血浆蛋白结合率低,可与华法林、地高辛等高蛋白结合药物联合使用。

3.是唯一不主要依赖细胞色素的人P450酶系代谢的他汀类药物可与大量酶系代谢P450酶系相关药物合用。

4.循环中没有活性代谢物,进一步减少全身副作用。

5.增加低密度脂蛋白受体在肝细胞表面的合成,增加低密度脂蛋白的清除,增加胆固醇的清除。

6.增加高密度脂蛋白的合成,有利于脂蛋白的转运。

除了降脂作用外,普伐他汀还可以抑制单核巨噬细胞对内皮的粘附和聚集,具有抗炎作用,表明通过抗炎作用可以减少心血管疾病。研究证实,普伐他汀在急性冠状动脉综合征的早期应用可以快速改善内皮功能,减少冠状动脉再狭窄和心血管事件的发生。

普伐他汀建议肝功能应在治疗前、剂量调整前或其他需要时进行测量。对于因活动性肝病或不明原因持续转氨酶升高的患者,禁止使用本产品。对于最近患有肝病的患者,提示患有肝病(如不明原因的持续转氨酶升高和黄疸)的患者应谨慎使用。普伐他汀可以通过肝脏和肾脏消除,因此肝/肾功能不全患者可以通过改变排泄途径来消除。

参考资料

1.药理学第八版

2.他汀类药物的异同

3.阿托伐他汀合成 太原科技大学 高晔 2014-06-14

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